El Ramipril es un inhibidor de la "Enzima de Conversión de la Angiotensina" (IECA por sus siglas en inglés). El ramiprilat, su metabolito activo, compite con la angiotensina I, sustrato de la enzima de conversión de la angiotensina, bloqueando su conversión a angiotensina II, la cual es un potente vasoconstrictor y mediador de la actividad de la renina. La reducción de los niveles de angiotensina en sangre, causa una reducción de la presión arterial y un aumento de las concentraciones de renina. La disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II también reduce la secreción de aldosterona con la subsiguiente reducción de la retención de agua y sodio y con aumento del potasio. Como antihipertensivo, los inhibidores de la ECA no empeoran la resistencia a la insulina, no alteran el perfil lipoproteico ni ocasionan disfunción sexual. También disminuye la presión glomerular por el efecto hipotensor que cumplen sobre las arterias glomerulares eferentes, la presión arterial sistemática y retarda el engrosamiento de las paredes del glomérulo. Además se ha comprobado que es el más efectivo de disminuir la proteinuria (presencia de proteínas en orina) y la microalbuminuria (presencia de albumina en orina), por lo tanto tiene un efecto renoprotector importante independientemente de la diabetes que se padezca.
También disminuye la presión glomerular por el efecto hipotensor que cumplen sobre las arterias glomerulares eferentes, la presión arterial sistemática y retarda el engrosamiento de las paredes del glomérulo. Además se ha comprobado que es el más efectivo de disminuir la proteinuria (presencia de proteínas en orina) y la microalbuminuria (presencia de albumina en orina), por lo tanto tiene un efecto renoprotector importante independientemente de la diabetes que se padezca.